Search Result
Results for "
Androgen Receptor " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0022R
SCH 13521 (Standard)
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺 (标准品)
Flutamide (Standard) 是 Flutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor ) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-N2908
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-111024
PMC
Androgen Receptor
Cancer
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor ) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-103246
Androgen Receptor
Cancer
TFM-4AS-1?是一种选择性雄激素受体调节剂?(SARM) 。?TFM-4AS-1?是一种有效的雄激素受体(AR) ?配体,IC50 ?为?38 nm。?TFM-4AS-1?也是一种基因选择性激动剂。
HY-122025
HY-157455
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂,IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性,并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1 。
HY-149434
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor ) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-W653723
HY-131388
HY-70002B
MDV3100 carboxylic acid
Drug Metabolite
Cancer
Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂,对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-14249
HY-138641
ARV-110
Androgen Receptor
Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。
HY-157491
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
HY-156111
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
HY-158102
Others
Cancer
ORIC-944 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。ORIC-944 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-100348
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor ) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor s) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145479
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-12111
HY-139623
HY-13702
HY-135732
HY-107480
HY-10561
HY-15758
HY-15103
HY-13273
HY-N9917
HY-117953
HY-18102A
HY-112257
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-16060
HY-143535
HY-13981
HY-14650
HY-112895
HY-136596
Drug Metabolite
Cancer
Apalutamide-COOH 是 Apalutamide 的代谢物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-162241
HY-16985
ODM-201; BAY-1841788
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
HY-14383
HY-15194
HY-114154
HY-125839
HY-13604
HY-112895A
HY-111246
HY-123308
HY-135794
11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-N3755
HY-14650S
HY-114402
HY-13604S
HY-111421
HY-16060S
HY-70002S1
MDV3100-d6
Androgen Receptor
Cancer
恩杂鲁胺 d6
Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-W013249
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-piperazine-benzoic acid 是一种 PROTAC linker,可用来合成 PROTAC,例如雄激素受体 (AR) 降解剂 ARD-2128 (HY-13229)。
HY-70002S
Enzalutamide-d3 ; MDV3100-d3
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺 d3
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-142923
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 抑制剂,IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-111372A
(Rac)-BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM),与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。
HY-B0845
HY-B1986
HY-14249S
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-135794S
11-KDHT-d3 ; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 d3
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-13613
HY-112256
HY-13607A
Androgen Receptor
Cancer
(rel)-BMS-641988 是 BMS-641988 的相对构型。BMS-641988 是一种有效的非甾体 雄激素受体 拮抗剂。BMS-641988 具有前列腺癌研究的潜力。
HY-16060S1
HY-103245
Androgen Receptor
Cancer
Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM),也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
HY-130845
HY-151266
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM,也是 AR 的降解剂,DC50 为 2.84 μM。
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-156530
Cytochrome P450
Endocrinology
CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂,IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体,特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究,如前列腺癌。
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-16060S2
HY-130845A
HY-N7045
HY-148777
HY-158101
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-109619
Δ4-Abiraterone; CB-7627; Abiraterone D4A metabolite
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1 , 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3
βHSD ) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-14250A
Androgen Receptor
Endocrinology
(Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
HY-13613R
GG 745 (Standard); GI 198745 (Standard)
5 alpha Reductase
Apoptosis
Cancer
度他雄胺 (标准品)
Dutasteride (Standard) 是 Dutasteride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes ) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
HY-B0846
HY-13613S
HY-141487
HY-B1986S
HY-153918
HY-B1866
HY-111848
HY-111848A
HY-139970
HY-106827
HY-123875A
EPI-506
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
HY-B0251S
HY-153342
ARV-766
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR ,但也降解相关的 AR LBD 突变体,包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
HY-N2345
HY-130492
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-132292
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-B0846S
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-125065
HY-139659
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-135331
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-113289
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-116214
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-100348R
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-100186
HY-W754151
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-116214S1
HY-116214R
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil (Standard) 是 Cyprodinil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-116214S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 菌丝体细胞的生长(IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM)。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
HY-L126
661 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供661种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0469S
Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone ),雄激素 (androgen ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor s ) 都有作用。
HY-B0561S
Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50
HY-B0561S1
Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50
HY-13676S
Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptor s ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-B0561S2
Spironolactone-d3 -1 是 Spironolactone 氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy )。
HY-13676S1
Megestrol acetate-d3 -1 是 Megestrol acetate 氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptor s ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-14650S
DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-13604S
Cyproterone acetate-d3 是 Cyproterone acetate 氘代物。Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50 =7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
HY-16060S
Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-70002S1
Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-14249S
Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-16060S1
Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-16060S2
Apalutamide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM 。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-13613S
Dutasteride-13 C6 是 13 C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes ) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
HY-B1986S
p,p'-DDE-d8 是 p,p'-DDE 的氘代物。 p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-B0846S
Dimethomorph-d8 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR ) 活性,IC20 为 0.263 μM。
HY-W754151
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-116214S1
Cyprodinil-13 C6 是 13 C6 标记的 Cyprodinil。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR)
HY-116214S
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 菌丝体细胞的生长(IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM)。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80014
WB, ICC/IF
Human
Androgen receptor Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 99 kDa, targeting to Androgen receptor. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human.
HY-P82076
RAN; ARA24; OK/SW-cl.81; GTP-binding nuclear protein Ran; Androgen Receptor -associated protein 24; GTPase Ran; Ras-like protein TC4; Ras-related nuclear protein
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse , Monkey
HY-P83471
RNF14; ARA54; HRIHFB2038; E3 ubiquitin-protein ligase RNF14; Androgen Receptor -associated protein 54; HFB30; RING finger protein 14; Triad2 protein
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81998
RCHY1; ARNIP; CHIMP; PIRH2; RNF199; ZNF363; RING finger and CHY zinc finger domain-containing protein 1; Androgen Receptor N-terminal-interacting protein; CH-rich-interacting match with PLAG1; E3 ubiquitin-protein ligase Pirh2; RING finger
WB
Human
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: